APRESENTAÇÕES COMERCIAIS DE ALGUNS GLICOCORTICÓIDES E MISCELÂNEAS:
(A) PARA USO TÓPICO EM DERMATOLOGIA (creme e pomada):
BETAMETASONA: Betnovate (GlaxoSmithKline: GSK), Diprosone (Mantecorp).
+ neomicina: Betnovate N (GSK).
+ clioquinol: Betnovate Q 0,1% (GSK).
+ gentamicina/clioquinol/tolnaftato: Quadriderm (Mantecorp)
+ gentamicina: Diprogenta (Mantecorp).
+ ácido salicílico: Diprosalic (Mantecorp).
+ cetoconazol: Candicort (Aché), Betrix (Gallia).
+ cetoconazol/neomicina: Tricord (Pharmalab).
+ hialuronidase: Postec (Apsen)– só pomada.
– FLUTICASONA: Flutivate (GSK).
— HIDROCORTISONA: Berlison (Bayer).
–TRIANCINOLONA: Omcilon–A em ORABASE- uso odontológico (Bristol–Myers “Squibb“).
+ ácido salicílico/cloreto de benzalcônico: Omcilon–A (Squibb).
+ neomicina/gramicidina/ nistatina: Omcilon–A M (Squibb).
(B) SPRAY NASAL (frascos com atomizações):
– Beclometasona: Clenil nasal aquoso (Chiesi).
– Budesonida: Budecort áqua (AstraZeneca).
– Fluticasona: Avamys (Furoato de), Flixonase (Propionato de) – GSK.
– Dexametasona:
+neomicina + fenilefrina: Decadron nasal (Aché).
– Mometasona: Nasonex (MSD: Merck Sharp & Dohme).
– Triancinolona: Nasacort (Sanofi–Aventis).
(C) EM SUSPENSÃO ESTÉRIL PARA AEROSSOLTERAPIA (NEBULIZAÇÃO):
C1- EMBALAGENS COM FLACONETES/FRASCOS CONTENDO 2 ML CADA
– BECLOMETASONA: CLenil A (Chiesi).
– BUDESONIDA: Pulmicort de 0,25 e de 0,50 mg/ml (AstraZeneca).
– FLUTICASONA- Flixotide nebules (GSK).
FLACONETES COM 2 ML CONTENDO UM BRONCODILATADOR DE AÇÃO RÁPIDA E CURTA
-BECLOMETASONA (Dipropionato de) + SALBUTAMOL (Sulfato de): Clenil Compositum A (Chiesi)
1 ml contém 400 mcg/800 mcg
C2- AEROSSOL PARA INALAÇÃO/ SPRAY:
– BECLOMETASONA: Clenil spray HFA de 50 e 250 mcg (Farmalab Chiesi).
– FLUTICASONA): Flixotide spray e diskus (em pó) 50 e 250 mcg (GSK).
C3–AEROSSOL PARA INALAÇÃO COM BROCODILATADOR DE AÇÃO PROLONGADA: indicados para o tratamento de manutenção, ou seja, para evitar o surgimento dos sintomas das doenças que cursam com broncoestenose- como preventivos e não nas exacerbações (agudizações) das crises.
* APRESENTAÇÃO EM SPRAY:
– FORMOTEROL + BECLOMETASONA + BROMETO DE GLICOPIRRÔNIO (outro broncodilatador beta–2 agonista de ação prolongada): Trimbow (Chiesi) com inalador (spray) com doses de 6/100 e 12,5 mcg.
– FORMOTEROL + BUDESONIDA: Vannair, Symbicort turbuhaler (AstraZeneca)-doses em spray com 6/100, 6/200 e 12/400 mcg.
– SALMETEROL + FLUTICASONA: Seretide (GSK) em spray com 25/50, 25/125 e 25/250 mcg.
*APRESENTAÇÃO COM UM DISPOSITIVO COM PÓ INALATÓRIO
– FORMOTEROL + BECLOMETASONA: Fostair DPI (Chiesi)– (contém um dispositivo next DPI com as doses de 6/100 mcg.
– SALMETEROL + FLUTICASONA: Seretide Diskus (GSK)– em forma de pó para aspiração, acondicionado em um dispositivo plástico o formato de disco, contendo um “strip” com as doses de 50/100, 50/250 e 50/500 mcg.
*APRESENTAÇÃO COM UM DISPOSITIVO PARA ACOMODAR CÁPSULAS COM PÓ INALATÓRIO
Cada farmacêutica disponibiliza um tipo de inalador próprio para inalar suas cápsulas.
– FORMOTEROL+ BUDESONIDA: Alenia (Ache/Biosintética) – cápsulas com 6/100, 6/200 e 12/400 mcg e Foraseq (Novartis)– cápsulas contendo 12 mcg de formoterol e outras contendo 200 ou 400 mcg de budesonida.
-FORMOTERL+FLUTICASONA: Lugano (Eurofarma)– cápsulas contendo 12/250 mcg para serem inaladas com o inalador CDM HALER.
(D) GLICOCORTICÓIDES SISTÊMICOS:
Algumas posologias são expressas em metro quadrado. Segue uma regra prática: 30 Kg corresponde a um metro quadrado de superfície corpórea. Portanto, a dose de 60 mg por metro quadrado equivale a 2 mg/Kg.
Nos glicocorticóides de administração única diária, para minimizar os riscos de inibição da hipófise ou das suprarrenais, dar preferência pela manhã, não necessariamente em jejum, ocasião que ocorre o pico máximo de secreção endógena dos hormônios adrenocorticais (cortisol).
Existe considerável heterogeneidade de critérios e esquemas de utilização dos glicocorticóides, de maneira que não há um esquema rígido a seguir.
As doses necessárias variam de paciente para paciente, na dependência de seu estado de imunocompetência (epigenética) e de imunocomprometimento que se assenta as comorbidades, ou seja, a existência de outras doenças imunodepressoras e de suas respectivas terapêuticas imunossupressoras, justificativa de pessoas com praticamente o mesmo perfil imunológico, a exemplo de gêmeos univitelinos, com os mesmos problemas e submetidas aos mesmos tratamentos, apresentarem respostas clínicas diferentes, inclusive reações adversas.
* BETAMETASONA: 0,3mg/Kg/dose
Celestone comprimidos de 0, 5 mg (Mantecorp).
Celestone soluspan (Mantecorp)– ampolas de 1 m com 3 mg, contendo Acetato de
betametasona e Fosfato dissódico de betametasona, para aplicações intramuscular e intra- articular.
Diprospan (Mantecorp)– ampolas de 1ml contendo 6,43 mg de Dipropionato de betametasona e 2,63 mg de Fosfato dissódico de betametasona.
BETAMETASONA + DEXCLORFENIRAMINA: Celestamine (Mantecorp), Celestrat (União Química), Kóide D (Eurofarma).
*DEXAMETASONA: 0,3 mg/Kg/dose.
0,5-1 mg/Kg, administrado via endovenosa concomitantemente com um benzodiazepínico, costuma ser eficaz no combate do edema cerebral consequente às convulsões que perduram além de 20 minutos e que podem, por si mesmo, prolongar a crise, agravando o edema e a hipertensão intracraniana.
Os benzodiazepínicos (Vallium, Diempax- ampolas de 10 mg), devem ser utilizados sem diluir e aplicados via endovenosa lentamente, na dose de 0,2 a 0,5 mg/Kg (< 5mg nos pré–escolares e < 10 mg nas crianças maiores), com controle da FC e da FR e interromper a administração ao menor sinal de insuficiência respiratória ou circulatória.
Na maioria das vezes, as crises cessam antes do término da infusão medicamentosa, entretanto, caso não ocorra o controle ou as crises se repetirem, enquanto se aguarda a internação em UTI, pode–se repetir 2 ou 3 vezes o esquema, no intervalo de 20/30 minutos. O estado de mal convulsivo é a condição na qual as crises se sucedem sem que o paciente recupere a consciência e o intervalo das crises pode ser extremamente curto, assumindo a forma de uma convulsão prolongada. Trata–se de uma urgência pediátrica responsável por um índice de óbito que oscila em torno dos 10% devido a vários fatores como edema cerebral, hipertermia ou parada cardiorrespiratória.
Decadron (Aché): 0,5 mg/0,5 ml, Koidexa (Eurofarma): 0,5mg/ml.
Decadron injetável (Aché)– ampolas de 1ml com 2 mg e frascos–ampolas de 2,5 ml com 4 mg.
*HIDROCORTISONA: dose diária de 30 a 50 mg/Kg/dia ou 5 a 10 mg/Kg/dose, via endovenosa, de 6/6 ou de 4/4 ou eventualmente (numa fase aguda) de 2/2 horas.
Solu–cortef (União Química) – frascos–ampolas de 100 e 500 mg.
*METILPREDNISOLONA: 1 a 2 mg/Kg/dia.
Solu–medrol (Wyeth–Pfizer) – frascos–ampolas com 40,125,500 ou 1.000 mg e seus respectivos diluentes com 1 ml, 2 ml, 8 ml e 16 ml.
Na pulsoterapia, a posologia empregada é de 20 a 30 mg/Kg (máximo de 1.000 mg), diluída em 200 ml de solução glicosada a 5%, para ser infundida em duas horas, durante 3 dias seguidos, com monitoramento dos níveis pressóricos e glicêmicos a cada 30 minutos.
Interessante que no grupo de pacientes hebiátricos, portadores de colagenoses (LED e AR) que, há anos, internam em nosso serviço, para serem submetidos à pulsoterapia, não se evidenciou qualquer reação adversa.
Um fato que nos permite concluir que os efeitos colaterais cushingóides, à que os pacientes estão sujeitos, dependem mais do tempo de administração, do que propriamente das altas doses empregadas esporadicamente, numa fase aguda e até mesmo aguda prolongada dos
tratamentos.
USO ENTERAL:
*DEXAMETASONA: Decadron (Aché) comprimidos de 4 mg e elixir com 0,5 mg/5 ml.
*PREDNISOLONA e PREDNISONA: 1 A 2 mg/Kg/dia (<60 mg/dia) – uma a duas vezes.
PREDNISOLONA: Predsim (Mantercorp), Prelone (Aché)– susp de 3mg/ml e cp. de 5, 20 e 40 mg.
PREDNISONA: Meticorten (Schering)– cp. de 5 e de 20 mg.
OBSERVAÇÕES:
- Recomenda–se para os pacientes em tratamento prolongado com glicocorticoide sistêmico, que aguardem três meses após o término, para dar início a imunização contra vírus vivo atenuado, a exemplo da vacina do sarampo, varicela, da dengue e da varíola (extinta), a fim de evitar o comprometimento da eficácia e os riscos de complicações neurológicas. Da mesma forma, para não afetar a eficácia dos imunobiológicos, deve–se aguardar, pelo menos, 4 semanas para dar início ao tratamento com hemoderivados ou com imunoglobulinas e, ao menos, 6 semanas, preferencialmente: 3 meses do seu término.
- Na maioria dos casos, os glicocorticóides sistêmicos são administrados durante períodos curtos, ocasionalmente por tempo prolongado e excepcionalmente por tempo indeterminado em certas doenças de difícil estabilização clínica e prognóstico reservado e os efeitos colaterais são, ao menos tendem a ser proporcionais à duração dos tratamentos. Tendem a ser mais pronunciados nos tratamentos continuados, seguidas pelos tratamentos mais prolongados, particularmente quando não se processa um desmame adequado, entretanto, tampouco se deve subestimar os riscos de reações adversas, particularmente o surgimento de caracteres cushingóides- como face de lua cheia, obesidade, formação de giba, estrias, pele adelgaçada, entre outros aspectos- nos tratamentos de curta duração, principalmente quando são retomados em intervalos muito próximos e frequentes.
Reações tais como as relacionados com:
– A glicogênese: hiperglicemia.
-A retenção de água e de sódio: edema e hipertensão.
-A excreção de cálcio e de potássio.
A hipocalcemia predispõe à maior suscetibilidade a fraturas espontâneas e a desenvolver osteoporose e necrose asséptica da cabeça do fêmur e do úmero em idade mais avançada e a hipocalemia, por sua vez, pode ocasionar câimbras, constipação e alterações eletrocardiográficas.
-Os esteroides androgênicos: virilização no sexo feminino e puberdade pseudoprecoce no sexo masculino- acne, hirsutismo, aprofundamento da voz, hipertrofia mamária, ciclos menstruais irregulares, aumento do clítoris e do pênis.
-Nas crianças: preocupa os distúrbios no desenvolvimento: um crescimento aquém do percentil da idade e a obesidade, a maior vulnerabilidade para contrair infecções e as perturbações visuais (catarata, glaucoma).
Riscos que impõem maiores cuidados com as administrações de glicocorticóides sistêmicos em pacientes, sobretudo na população alvo que são os adultos, com AIDS, diabetes, hipertensos, com hipotireoidismo e processos inflamatórios do trato gastrointestinal (esofagite, gastrite, bulboduodenite), na suspeita de tuberculose quiescente e nas coadministrações com ritonavir, cetoconazol e, nos lactentes, com a claritromicina, na realidade com todos macrolídeos
incluindo a eritromicina e a azitromicina, nos primeiros três meses de vida.